Действующие вещества: метотрексата 2,5 мг
Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).
Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание при пероральном приеме зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность - 60%. Всасывание снижается при приеме в дозах, превышающих 80 мг/м2.
У детей с лейкемией абсорбция колеблется от 23% до 95%. Время достижения Cmax - от 40 мин до 4 ч. Пища замедляет всасывание и снижает Cmax. Связь с белками плазмы - около 50%, преимущественно с альбумином.
После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.
При приеме в терапевтических дозах практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть - в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглутаминовой формы, также ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Т1/2 у больных, получающих менее 30 мг/м2 препарата, в начальной фазе составляет 2-4 ч, а в конечной фазе (которая является продолжительной) - 3-10 ч при использовании малых и 8-15 ч - при использовании больших доз препарата. При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, с желчью выводится до 10% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено. При повторном введении накапливается в тканях в виде полиглутаматов.
Внутрь. Дозы и сроки лечения устанавливают индивидуально в зависимости от схемы химиотерапии.
Трофобластические опухоли:
— 15-30 мг внутрь ежедневно в течении 5 дней с интервалом в одну или более недель (в зависимости от признаков токсичности). Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз.
— по 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом не менее 1 месяца. На курс лечения требуется 300-400 мг.
Острый лимфобластный лейкоз (в составе комплексной терапии):
— по 3.3 мг/м2 в комбинации с преднизолоном до достижения ремиссии, затем по 15 мг/м2 раза в неделю или 2.5 мг/кг каждые 14 дней.
Неходжкинские лимфомы (в составе комплексной терапии):
— по 15-20 мг/м2 за 1 прием 2 раза в неделю;
— по 7.5 мг/м2 ежедневно в течении 5 дней.
Ревматоидный артрит:
Начальная доза обычно составляет 7.5 мг один раз в неделю, которая принимается одномоментно или разделяется на три приема с интервалом в 12 ч. Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, при этом она не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна. При ювенильном хроническом артрите для детей эффективными являются дозы 10-30 мг/м2/нед (0.3-1 мг/кг).
Псориаз:
Терапия метотрексатом проводится в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.
Применение метотрексата противопоказано при беременности и в период кормления грудью, при выраженных изменениях функции почек и печени, при гематологических расстройствах (таких как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия), при острой стадии инфекционных заболеваний, синдроме иммунодефицита, при повышенной чувствительности к метотрексату или другим составным частям таблетки, детям до 3-х лет.
С осторожностью. При асците, выпоте в плевральную полость, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, обезвоживании, подагре или нефролитиазе в анамнезе, ранее проводившейся лучевой терапии или химиотерапии, инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы.
Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам — 3 мес после лечения, женщинам — не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата.
Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Максавит | Урицкого ул, 27, Ярославль, Ярославская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 98 ₽ |
Аптекарь | Костромская ул, 17В, Туношна с, Ярославский р-н, Ярославская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 106 ₽ |
АСНА POLZAru | Батова ул, 30/1, Ярославль, Ярославская обл | Круглосуточно | 116 ₽ |
Азбука Здоровья POLZAru | Советская ул, 20, Некрасовское рп, Некрасовский р-н, Ярославская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 116 ₽ |
Азбука здоровья POLZAru | Суздальское ш, 34, Ярославль, Ярославская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 116 ₽ |
Алекс POLZAru | Рыбинское ш, 20А, Углич, Угличский р-н, Ярославская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 116 ₽ |
Алло-Альфа Оплата только наличными POLZAru | Октября пр, 3, Ярославль, Ярославская обл | 08:00-20:00 Пн-Сб, 10:00-19:00 Вс | 116 ₽ |
Алоэ POLZAru | Бабушкина ул, 29, Рыбинск, Ярославская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 116 ₽ |
Альтаир POLZAru | Кооперативная ул, 62, Переславль-Залесский, Ярославская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 116 ₽ |
Аптека Святого Пантелеймона POLZAru | Маршала Алексеева ул, 4, Ростов, Ярославская обл | 09:00-17:30 Пн-Вс | 116 ₽ |
Ваша аптека Оплата только наличными POLZAru | Московская ул, 42, Ростовский р-н, Ростов, Ярославская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 08:00-19:00 Сб, 09:00-18:00 Вс | 116 ₽ |
Витаминка Оплата только наличными POLZAru | Блюхера ул, 11, Рыбинск, Рыбинский р-н, Ярославская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 116 ₽ |
Власьевская POLZAru | Свободы ул, 8/38, Ярославль, Ярославская обл | Круглосуточно | 116 ₽ |
Гелиос Оплата только наличными POLZAru | Свободы ул, 64А, Переславль-Залесский, Ярославская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 116 ₽ |
Домашняя POLZAru | Закгейма ул, 32/15, Ярославль, Ярославская обл | Круглосуточно | 116 ₽ |
Забота Оплата только наличными POLZAru | Кирова ул, 1Г, Гаврилов-Ям, Гаврилов-Ямский р-н, Ярославская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 116 ₽ |
ИП Вахромеева POLZAru | Луначарского ул, 12, Углич, Ярославская обл | 07:00-22:00 Пн-Вс | 116 ₽ |
ИП Хренков POLZAru | Февральская ул, 32А, Ростов, Ростовский р-н, Ярославская обл | 08:00-23:59 Пн-Вс | 116 ₽ |
Карат Оплата только наличными POLZAru | Ярославская ул, 81Б, Пречистое рп, Первомайский р-н, Ярославская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 116 ₽ |
Красноборская POLZAru | Авиаторов пр, 74, Ярославль, Ярославская обл | Круглосуточно | 116 ₽ |